Nezáleží jen na tom, co spolknete — záleží na tom, kolik z toho se skutečně dostane do krve a do cílových tkání. Tomu se říká biodostupnost a je to jeden z nejdůležitějších (a nejpodceňovanějších) parametrů každého suplementu.
Představte si, že sníte 100 mg účinné látky. Kolik z toho se skutečně vstřebá a dostane do oběhu? U některých látek je to přes 90 %, u jiných jednotky procent. Rozdíl mezi „obsahuje" a „funguje" je právě biodostupnost. GGBOOSTER proto obsahuje piperin — extrakt z černého pepře, u kterého klinické studie naměřily vyšší sérové hladiny některých živin podaných spolu s ním.
Ve zkratce
- Biodostupnost = podíl spolknuté dávky, který se v nezměněné a aktivní formě dostane do krevního oběhu. Rozhoduje o tom, jestli má číslo na etiketě vůbec nějakou váhu.
- Ovlivňuje ji rozpustnost, chemická forma, skupenství výrobku, strava a jaterní metabolismus při prvním průchodu (tzv. first-pass efekt).
- GGBOOSTER je práškový nápoj s piperinem a přesně deklarovaným obsahem na porci — 200 mg přidaného kofeinu (203 mg celkem včetně kofeinu z extraktu ze zeleného čaje), 300 mg L-theaninu, 617 mg čistého cholinu z 1 500 mg cholin bitartrátu.
- Co je dobré vědět: enhancery vstřebávání pomáhají jen tam, kde je co zvyšovat. U kofeinu, který se vstřebává prakticky úplně, žádný efekt nečekejte.
Podíl látky, který se po požití dostane do systémového oběhu v nezměněné, aktivní formě
Extrakt z černého pepře, který tlumí část enzymů rozkládajících vstřebané látky při prvním průchodu játry
Biodostupnost se mezi látkami dramaticky liší — forma a matrice rozhodují
Co je biodostupnost a proč je klíčová?
Biodostupnost (anglicky bioavailability) je farmakokinetický parametr, který udává podíl podané dávky, který se v nezměněné formě dostane do systémového krevního oběhu. U intravenózního podání je biodostupnost definičně 100 % — látka jde přímo do krve. U perorálního podání (spolknutí) musí látka projít několika bariérami:
Praktický příklad: kurkumin (ze žluté kurkumy) má sám o sobě biodostupnost v řádu jednotek procent. Studie z roku 1998 naměřila, že podání 20 mg piperinu spolu s 2 g kurkuminu zvýšilo jeho biodostupnost o 2 000 %.
Je to nejcitovanější číslo v celé oblasti enhancerů vstřebávání a patří k němu kontext: šlo o malý soubor dobrovolníků a výsledek nebyl v této velikosti nezávisle zopakován. Dvacetinásobná hladina v krvi navíc neznamená dvacetinásobný účinek — to jsou dvě různé veličiny. U látek v GGBOOSTERU nejsou rozdíly zdaleka tak dramatické, ale princip zůstává: forma a formulace rozhodují o tom, jestli se složka do oběhu vůbec dostane v použitelném množství.
Co ovlivňuje biodostupnost?
Jak GGBOOSTER řeší biodostupnost?
Formulace GGBOOSTERU je navržená tak, aby se složky do oběhu skutečně dostaly — ne aby jen dobře vypadaly na etiketě:
Tekutá forma — práškový nápoj se rozpustí ve vodě, čímž odpadá fáze rozpouštění pevné lékové formy v žaludku. Rozpuštěná látka je k absorpci dostupná dřív než tatáž látka, která se musí nejprve uvolnit z tablety nebo kapsle. U vodorozpustných složek — a těch je ve složení většina — je to praktická výhoda.
Piperin (BioPerine®) — extrakt z černého pepře tlumí část enzymů, které vstřebané látky rozkládají při prvním průchodu játry, a transportér P-glykoprotein ve střevě. Ve dvoutýdenní studii zvýšilo 5 mg piperinu podávaných spolu s 15 mg beta-karotenu plochu pod křivkou sérových hladin o 60 % oproti placebu. U vitaminu B6 byla ve studii výrobce maximální sérová hladina po dvou hodinách 2,5× vyšší než v kontrolní skupině.
Efekt se ale netýká všech látek stejně. Dává smysl u složek s omezenou vstřebatelností nebo výrazným jaterním metabolismem — u kofeinu, který se vstřebává z přibližně 99 % a nemá významný first-pass efekt, není co zvyšovat. Vitamin B6 přispívá k normální činnosti nervové soustavy a riboflavin přispívá k ochraně buněk před oxidativním stresem; obě tvrzení platí pro obsaženou dávku bez ohledu na piperin.
Volba forem složek — N-acetyl-L-tyrosin je oproti volnému L-tyrosinu podstatně lépe rozpustný ve vodě a stabilnější, což je pro práškový nápoj rozhodující; jeho přeměna na volný tyrosin v těle přitom není úplná, část se vyloučí močí nezměněná. Acetyl-L-karnitin se vstřebává částečně bez rozštěpení, zatímco u doplňkového L-karnitinu se biodostupnost odhaduje na 14–18 % dávky. Cholin bitartrát je zvolený pro dobrou rozpustnost a chuťovou snesitelnost v nápoji a jeho obsah je deklarovaný přesně.
Přírodní barviva jako součást matrice — modré nápoje se běžně barví brilantní modří (E 133), žluté tartrazinem (E 102), červené allura red (E 129). Všechna jsou v EU schválená a EFSA je hodnotila jako bezpečná v rámci ADI. My přesto sáhli po fykokyaninu ze spiruliny, beta-karotenu a betalainech z červené řepy — po surovinách, které jsou samy o sobě potravinou, a spirulina se navíc řadí mezi tzv. superpotraviny. Jsou dražší a hůř se s nimi pracuje (citlivé na světlo, teplotu i pH). Jsou ve složení jako barviva v nedeklarovaném množství, takže z nich neodvozujeme žádný nutriční přínos.
Biodostupnost je jako hit rate v RPG — můžete mít meč s 200 DMG, ale pokud většina útoků mine, reálný DPS je mizerný. Enhancer vstřebávání je accuracy buff pro ty složky, které ho potřebují. A u kofeinu? Ten už má accuracy v capu — další buff se do statu nepropíše. 🎯
Kde má biodostupnost hranice
Vyšší hladina v krvi je předpoklad účinku, ne jeho záruka. U řady látek jsou receptory i transportní systémy nasytitelné — nad určitou hladinu se už žádný přírůstek nepromítne. Biodostupnost proto rozhoduje hlavně o dolní hranici: jestli se látka do oběhu dostane vůbec, a v jakém množství.
Druhá věc, kterou je poctivé zmínit: mechanismus, kterým piperin zvyšuje hladiny živin, je principiálně tentýž, kterým lze ovlivnit hladiny léčiv. Enzym CYP3A4 a transportér P-glykoprotein zpracovávají i velkou část běžných léků. Pokud užíváte léky na předpis, proberte doplňky s extraktem z černého pepře s lékařem nebo lékárníkem.
Co si z toho odnést?
Až budete příště srovnávat suplementy, nedívejte se jen na seznam ingrediencí a jejich dávky. Ptejte se: v jaké chemické formě jsou složky podány? Je výrobek v tekuté, nebo pevné formě? Je obsah každé složky deklarovaný přesně, nebo schovaný v „patentované směsi" bez čísel?
Dva produkty se stejným seznamem složek na etiketě mohou skončit s výrazně odlišnými hladinami v krvi — a právě biodostupnost je ten skrytý faktor, který o tom rozhoduje.
Časté otázky
Zvýší piperin vstřebávání kofeinu?
Ne v praktickém smyslu. Kofein se po spolknutí vstřebává téměř úplně — kolem 99 % dávky se dostane do oběhu a nemá významný first-pass efekt v játrech. Biodostupnost, která je už blízko sta procent, nelze dál zvyšovat. Enhancery vstřebávání dávají smysl u látek s nízkou vstřebatelností, ne u kofeinu.
Kolik piperinu je vlastně potřeba?
Lidské studie pracovaly s malými dávkami: 5 mg piperinu u beta-karotenu a 20 mg u kurkuminu. Standardizované extrakty z černého pepře obsahují zhruba 95 % piperinu, takže se dávkují v jednotkách miligramů. Více neznamená lépe — piperin je koření, ne účinná látka, kterou by mělo smysl navyšovat.
Může piperin ovlivnit léky, které užívám?
Ano, teoreticky může. Stejné enzymy (zejména CYP3A4) a transportér P-glykoprotein, které piperin tlumí, zpracovávají i řadu léčiv, takže jejich hladiny v krvi mohou být vyšší. Pokud užíváte jakékoli léky na předpis, proberte užívání doplňků s černým pepřem s lékařem nebo lékárníkem.
Je tekutá forma vždy lepší než tablety?
Ne vždy, ale u vodorozpustných látek má výhodu — odpadá fáze rozpouštění tablety v žaludku a látka je k absorpci dostupná dřív. U tukově rozpustných látek naopak rozhoduje spíš přítomnost tuku ve stravě než skupenství doplňku. Tekutá forma také obchází problém tablet, které se u některých lidí rozpadají neúplně.
Poznám biodostupnost z etikety?
Přímo ne — biodostupnost se na etiketách neuvádí a ani uvádět nemusí. Vodítkem jsou konkrétní chemické formy složek, skupenství výrobku a to, jestli je obsah účinné látky deklarovaný přesně, nebo jen jako součást „patentované směsi" bez čísel. Přesně deklarovaný obsah na porci je základní předpoklad k tomu, aby se dalo cokoli srovnávat.
Znamená vyšší biodostupnost automaticky vyšší účinek?
Ne úměrně. Vyšší hladina látky v krvi je předpokladem účinku, ne jeho zárukou — u mnoha látek jsou receptory nebo transportní systémy nasytitelné a nad určitou hladinou se už nic nepřidá. Biodostupnost rozhoduje hlavně o tom, jestli se látka do oběhu dostane v použitelném množství vůbec.
Všechny látky z tohoto článku najdete pohromadě v nootropním komplexu GGBOOSTERU — s přesně deklarovaným obsahem na porci.
Podívat se na složení GGBOOSTERU →Související články
📚 Zdroje
[1] Shoba G et al. Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers. Planta Med. 1998;64(4):353-356.
[2] Badmaev V et al. Piperine, an alkaloid derived from black pepper, increases serum response of beta-carotene during 14 days of oral beta-carotene supplementation. Nutr Res. 1999;19(3):381-388.
[3] Heaney RP. Factors influencing the measurement of bioavailability, taking calcium as a model. J Nutr. 2001;131(4):1344S-1348S.
[4] Rein MJ et al. Bioavailability of bioactive food compounds: a challenging journey to bioefficacy. Br J Clin Pharmacol. 2013;75(3):588-602.
[5] EFSA NDA Panel. Scientific opinion on the safety of caffeine. EFSA J. 2015;13(5):4102.
[6] Rebouche CJ. Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. Ann N Y Acad Sci. 2004;1033:30-41.
Tento článek slouží k edukačním účelům a nenahrazuje odborné lékařské poradenství. Doplněk stravy není náhradou pestré a vyvážené stravy a zdravého životního stylu.
